čo je nové?    slovník  slovník, písmeno A   androgénny receptor

Androgénny receptor

Androgénne, alebo nie niekdy aj adrenergné receptory alebo adrenoceptory sú triedou receptorov spojených s G proteínom, ktoré sú cieľom, alebo ktoré sprostredkúvajú informácie od mnohých hormónov → noradrenalín, epinefrín, adrenalín, testosterón, strogén a pod., ktoré produkuje telo, ale aj mnohé lieky, ako sú betablokátory, beta-2 agonisty a alfa blokátory, alfa-2 agonisty , ktoré sa používajú napríklad na liečbu vysokého krvného tlaku, astmy, porúch činnosti srdca, hyperplázie prostaty a pod. .

Mnohé bunky majú tieto receptory a väzba hormónu na receptor vo všeobecnosti ovplyňuje sympatický nervový systém. Ten je v organizme zodpovedný za reakciu bojuj alebo uteč. Táto reakcia rozširuje zreničky, zvyšuje srdcovú frekvenciu, mobilizuje energiu a odvádza prietok krvi z nepodstatných orgánov do kostrového svalstva. Tieto účinky spolu majú tendenciu dočasne zvýšiť fyzickú výkonnosť.

Receptory spojené s G-proteínom → GPCR sú najväčšou a najrozmanitejšou skupinou membránových receptorov v eukaryotoch. Tieto bunkové povrchové receptory fungujú ako schránka pre správy vo forme svetelnej energie, peptidov, lipidov, cukrov a bielkovín. Takéto správy informujú bunky o prítomnosti alebo neprítomnosti života udržujúceho svetla alebo živín v ich prostredí, alebo sprostredkúvajú informácie odoslané inými bunkami.

GPCR hrajú úlohu v neuveriteľnom množstve funkcií v ľudskom tele a zvýšené pochopenie týchto receptorov výrazne ovplyvnilo modernú medicínu. V skutočnosti výskumníci odhadujú, že jedna tretina až polovica všetkých predávaných liekov pôsobí väzbou na GPCR.

Ako vyzerajú GPCR?

GPCR viažu obrovské množstvo signálnych molekúl, no zdieľajú spoločnú architektúru, ktorá sa v priebehu evolúcie zachovala. Mnoho súčasných eukaryotov - vrátane zvierat, rastlín, húb a prvokov - sa spolieha na tieto receptory, aby prijímali informácie zo svojho prostredia. Napríklad jednoduché eukaryoty, ako sú kvasinky, majú GPCR, ktoré snímajú glukózu a párovacie faktory. Nie je prekvapením, že GPCR sa podieľajú na podstatne viacerých funkciách v mnohobunkových organizmoch. Len ľudia majú takmer 1 000 rôznych GPCR a každý z nich je vysoko špecifický pre konkrétny signál.

GPCR pozostávajú z jedného polypeptidu, ktorý je poskladaný do guľovitého tvaru a zapustený do plazmatickej membrány bunky. Sedem segmentov tejto molekuly sa rozprestiera po celej šírke membrány - čo vysvetľuje, prečo sa GPCR niekedy nazývajú sedemtransmembránové receptory - a medziľahlé časti sa zacyklia vo vnútri aj mimo bunky. Extracelulárne slučky tvoria časť vreciek, v ktorých sa signálne molekuly viažu na GPCR.

Čo robia GPCR?

Ako naznačuje ich názov, GPCR interagujú s G proteínmi v plazmatickej membráne. Keď sa externá signálna molekula naviaže na GPCR, spôsobí to konformačnú zmenu v GPCR. Táto zmena potom spúšťa interakciu medzi GPCR a blízkym G proteínom.