čo je nové?    slovník  slovník, písmeno A   azoly

Azoly

Stručne

Azoly sú triedou päťčlenných heterocyklických zlúčenín obsahujúcich atóm dusíka a aspoň jeden ďalší neuhlíkový atóm → dusík, síru alebo kyslík.  Základné zlúčeniny azolov sú aromatické a majú dve dvojité väzby; redukované analógy azolov →azolíny a azolidíny jeden pár elektrónov z každého heteroatómu v kruhu. Názvy redukovaných azolov si po redukcii zachovávajú predponu → napr. pyrazolín, pyrazolidín.

niektoré azoly s dusíkom

niektoré azoly s kyslíkom

niektoré azoly so sírou

Použitie azolov vo farmácii

Azoly sú majú významné protiplesňové účinky. Prvým objaveným azolom bol ketokonal. Neskôr boli vyvinuté triazoly flukonazol a itrakonazol so širším spektrom antifungálnej aktivity a zlepšeným bezpečnostným profilom. Aby sa prekonali obmedzenia, ako sú suboptimálne spektrá aktivity, liekové interakcie, toxicita, vývoj rezistencie a nepriaznivá farmakokinetika, boli vyvinuté analógy → triazoly druhej generácie, vrátane vorikonazolu, posakonazol a ravukonazol, sú účinnejšie a aktívnejšie proti rezistentným patogénom.  Azoly sú s súčasnej dobe najbežnejšou triedou antifungálnych liekov používaných na liečbu vaginálnej kandidózy kvôli ich dobrej biologickej dostupnosti, antifungálnej účinnosti a relatívnej bezpečnosti. Trieda azolov však vykazuje statickú aktivitu, čo si vyžaduje účinnú imunitnú funkciu hostiteľa na pomoc pri riešení symptómov. 

Voľne predajné azoly

Bežné voľne predajné azoly a liečby sú: klotrimazol 1%–4% lokálny krém na každodenné použitie medzi 1–7 dňami, mikonazol 2%–4% krém na 3–7 dní alebo 100–1000 mg čapík na 1–7 dní dní a tiokonazol 6,5% intravaginálna masť v jednej aplikácii. 

Azoly na lekársky predpis

Azolové lieky na lekársky predpis zahŕňajú butokonazol 2 % topický krém aplikovaný intravaginálne, terkonazol 0,4 % – 0,8 % denne počas 7 dní alebo 80 mg vaginálny čapík (jeden každý deň počas 3 dní) a flukonazol 150 mg v jednej perorálnej dávke.