čo je nové?   slovník, písmeno C   cyklooxygenáíza

Cyklooxygenáza

Stručne

Cyklooxygenáza skr. → COX, je enzým, ktorý zabezpečuje premenu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny a tromboxány. V organizme sa vyskytuje v troch formách - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 → táto forma je nazývaná aj konštitutívna, a to preto, že je stabilne v organizme prítomná. Jej funkciou je syntéza prostaglandínov, ktoré zaisťujú fyziologické funkcie (predovšetkým ochrana žalúdočnej sliznice).

COX-2 → koncentrácie tejto formy stúpajú na základe pôsobenia zápalových faktorov. Katalyzuje tvorbu prostaglandínov ako odpoveď na zápal a tým napomáha k rozvoju zápalu, bolestivým vnemom a zvýšeniu teploty.

Syntetické Inhibítory COX

Signálna dráha premeny kyseliny arachidónovej na prostaglandíny je cieľom širokého spektra farmakologických prípravkov. Inhibíciou enzýmu cyklooxygenáza, tlmia progres zápalu, bolestivosť a znižujú teplotu. Inhibítory sa delia podľa afinity k typom COX

Neselektívne inhibítory inhibujú všetky typy COX. Okrem spomínaných protizápalových, antipyretických a antitrombotických účinkov sprevádza užívanie aj porušenie ochrannej zóny žalúdočnej sliznice, ktorú chránia práve prostaglandíny. Okrem toho znížené pH u niektorých nešpecifických inhibítorov cvyklooxygenázy môže spôsobiť ďalšie poškodenie gastrointestinálneho traktu. 

Cieľom selektívnych inhibítorov COX je enzým COX 2 a už zapálené tkanivo, ich užívanie je spojené s nižším rizikom poškodenia žalúdka, so zníženým rizikom vznikov peptických vredov. Okrem toho však tieto lieky môžu spôsobiť zlyhanie obličiek, trombózy mozgových ciev a zlyhanie srdca.

Prírodné inhibítory COX

Kulinárske huby, ako napr. trsovnica lupeňovitá [maitake] sú schopné čiastočne inhibovať COX-1 a COX-2. Okrem toho rôzne flavonoidy inhibujú COX-2.

Rybie oleje poskytujú alternatívne mastné kyseliny ku kyseline arachidónovej. Tieto kyseliny môžu byť premenené na niektoré protizápalové prostacyklíny pomocou COX namiesto prozápalových prostaglandínov.

Hyperforín, aktívna biochemická látka ľubovníka bodkovaného [hypericum poerforatum]  inhibuje COX-1 približne 10 až 15 krát viac ako acylpyrín. Kalcitriol →vitamín D výrazne inhibuje expresiu génu COX-2. 

Pri kombinovaní dávky aspirínu s podávaním syntetického či prírodného inhibítora COX-2 je potrebná opatrnosť z dôvodu možného akútneho postihnutia žalúdočnej sliznice. COX-2 je upregulovaná, keď je COX-1 potlačená aspirínom, čo sa považuje za dôležité pri posilňovaní obranných mechanizmov slizníc a znižovaní erózie spôsobenej acylpyrínom.