čo je nové?    slovník  slovník, písmeno L   ligand

Ligand

Stručne

Ligand je atóm, ión alebo molekula, ktorá poskytuje jeden alebo viac elektrónových párov centrálnemu atómu.

Vo všeobecnosti sa ligandy považujú za donory elektrónov a kovy za akceptory elektrónov.

Ligand v našom laickom ponímaní bude látka, ktorá môže vytvoriť komplex s biomolekulou, napríklad s proteínom, a táto väzba má biologický význam. Ligand, ktorý je schopný po nadviazaní na receptor vyvolať fyziologickú odpoveď, sa nazýva agonista, ten, ktorý je schopný sa viazať, ale odpoveď nespúšťa, je antagonista .

Väzba ligandov prebieha pomocou slabých molekulových interakcií , ako sú iónové väzby, vodíkové väzby alebo Van der Waalsove sily. Vďaka tomu je väzba ligandov väčšinou reverzibilná a len zriedkavo dochádza k tvorbe ireverzibilných kovalentných väzieb. Väzba ligandu na receptorový proteín väčšinou mení jeho priestorové usporiadanie. Práve priestorové usporiadanie receptorového proteínu v mnohých prípadoch určuje jeho biologickú funkciu. Okrem toho môže ligand pôsobiť napríklad ako substrát pre enzymatickú aktivitu, inhibítor alebo aktivátor enzýmu, prípadne ako neurotransmiter.

Sila väzby ligandu k svojmu receptoru sa vyjadruje afinitou, čo je disociačná konštanta komplexu ligand-receptor. Väzobná afinita nie je určená iba "priamymi" interakciami medzi ligandom a receptorom. Dôležitú úlohu má aj okolité rozpúšťadlo. Všeobecne platí, že ligandy s vysokou afinitou vytvárajú silnejšie väzby so svojim receptorom a priemerná doba, počas ktorej zostávajú naviazané na receptor, je dlhšia. Vysoká afinita väzby navyše umožňuje využiť časť väzobnej energie na vyvolanie konformačnej zmeny receptora, čo môže viesť k zmene aktivity enzýmu, alebo otvoreniu iónového kanála.  Dôsledkom vysokej afinity pre receptor je tiež schopnosť ligandu nasýtiť všetky dostupné molekuly receptora aj pri veľmi nízkej koncentrácii ligandu.

Ligand, ktorý je schopný plne stimulovať odpoveď receptora, sa nazýva "úplný agonista", ten, ktorý dokáže vyvolať iba čiastočnú odpoveď, je "čiastočný agonista".

Ligand, ktorý po nadviazaní na receptor vyvolá fyziologickú odpoveď, sa nazýva agonista pre daný receptor. Agonisticky pôsobiace ligandy sa charakterizujú jednak podľa toho akú a ako intenzívne dokážu vyvolať fyziologickú odpoveď, jednak podľa toho, aká ich koncentrácia je nevyhnutná na vyvolanie fyziologickej odpovede.

Okrem schopnosti aktivovať svoj receptor sa ligandy charakterizujú podľa ich koncentrácie, ktorá je vyžadovaná na obsadenie polovice všetkých možných receptorových miest, teda ich disociačnú konštantu →[Kd].  Typický príklad je toxicita oxidu uhoľnatého, pretože oxid uhoľnatý má výrazne vyššiu afinitu k hemoglobínu, než kyslík.